Meldonium - medicinski izdelek, ki uravnava metabolne procese na nivoju energijskih funkcij celic. Ključni učinek meldonija na telo je povečanje preživetja tkivnih celic s številnimi motnjami srčnega in možganskega delovanja na ozadju ishemije (cirkulatorne motnje) in hipoksije (stradanje kisika).
Snov je leta 1975 razvil sovjetski profesor Ivar Kalvins (zdaj vodja oddelka za medicinsko kemijo na latvijskem institutu v Rigi). Od leta 2012 je v Rusiji farmakološki proizvod vključen v seznam osnovnih zdravil.
Kakšen učinek ima meldonij na telo?
V procesu zdravljenja zdravilne učinkovine:
- podpira celice srca in možganov v primeru nezadovoljive oskrbe s krvjo in pomanjkanja kisika, ki preprečuje njihovo smrt;
- preprečuje razvoj ishemije (zmanjšano oskrbo s krvjo) srčne mišice in možganov,
- v primeru že obstoječe motnje oskrbe s krvjo aktivira krvni obtok na območju z prizadetimi celicami;
- zmanjša pogostost napadov pri bolnikih z angino pektoris;
- povečuje dovzetnost za intenzivno fizično in intelektualno dejavnost med športomdelovna obremenitev, priprava izpita;
- preprečuje izčrpanost živčnega sistema;
- povečuje imunsko odpornost;
- aktivira krvni obtok v mrežnicah vizualnih organov.
Uporaba v športu
Meldonij ni na noben način doping, pri športnih poklicih pa se uporablja le kot sredstvo za zaščito miokardnih celic v ozadju visoko intenzivnega dela. Pri srčnih palpitacijah med športom se razvije stradanje kisika, kar lahko privede do ishemije srčne mišice. In farmacevtski izdelek deluje profilaktično, pomaga pri rekuperaciji med vadbo, da poveča odpornost telesa na preobremenitev.
Na tekmovanjih to farmakološko orodje ne povečuje hitrosti, mišične moči in vzdržljivosti športnika, temveč le zmanjša tveganje za srčni napad in kap. To pomeni, da se bo terapevtski učinek medicinskega preparata pokazal v boljši strpnosti do treninga in mirnejše reakcije srca in možganov na intenziven ritem aktivnosti.
S sladkorno boleznijo
Danes se aktivno proučuje učinek zdravila Meldonium na procese, ki se pojavljajo v telesu med diabetesom.Zdravstveni testi so pokazali, da snov zavira rast ravni glukoze, ne da bi povečala raven insulina v krvi, raven mlečne kisline pa preprečuje izgubo občutljivosti.
Kombinacija meldonija in metformina, prvič, povečuje terapevtski učinek obeh zdravil, drugič, odpravlja tako stranski učinek kot acidoza (povečana kislost v telesu), ki se pojavi, ko dolgoročna uporaba metformina, tretjič, prispeva k izrazitemu učinku izgube teže pri bolnikih nagnjen k povečanju telesne mase.
Indikacije za uporabo
V razmerah fizičnega, čustvenega stresa v kardiovaskularnih in možganskih patologijah, intenzivna fizična napetost pri športnikih, Meldony lahko prerazporedi pretok krvi v območja, ki imajo največjo pomanjkanje kisika, zmanjšajo koncentracijo toksinov med presnovnimi procesi in ščitijo celično strukturo pred uničenjem, ki hitro kompenzira izgubo energije . Vrednotenje farmakološke aktivnosti zdravila je pokazalo ugodne učinke pri zdravljenju srčne ishemije, motenj v cirkulaciji cerebralnih tkiv in njihovih posledic.Pri ljudeh s temi patologijami in pomanjkanju miokarda se zdravilo uporablja za izboljšanje metabolnih in energetskih procesov v celicah srčne mišice.
Zaradi terapevtske lastnosti se Meldony pogosto uporablja skupaj z drugimi zdravili pri zdravljenju številnih patoloških stanj:
1. Angina pektoris, miokardni infarkt, stanje pred infarktom in po infarktu, dishormonalna kardiomiopatija (poslabšana funkcija srčne mišice pred hormonsko pomanjkljivostjo), kronična ishemija miokarda, kongestivno srčno popuščanje.
Učinek farmacevtskega izdelka je naslednji učinek:
- srčna mišica laže prenaša obremenitve zaradi povečane jakosti kontrakcij miokarda in volumna srčnega izliva;
- povečuje odpornost telesa na agresivne zunanje dejavnike;
- v akutnem infarktu zdravilo zavira celično smrt, kar zmanjša žrelo nekroze (tkiva nekroze) zaradi povečanega krvnega obtoka na prizadetem območju;
- pogostost napadov angine pektoris se zmanjša;
- upočasnjuje širjenje patoloških procesov v tkivih srca, kar zavira prehod bolezni v težko obliko;
- zmanjšano obdobje okrevanja po akutnih pogojih.
2. cerebrovaskularna (cerebrovaskularna) insuficienca, ishemična kap.
Zdravilo zmanjša resnost takšnih žilnih sindromov kot:
- šibkost, utrujenost;
- glavobol, omedlevica;
- zmanjšana duševna učinkovitost;
- nevrološko-čustvene motnje, vključno z napadi panike, depresivne države;
- motnje gibanja (nestabilnost hoje) in epileptični napadi;
- pomanjkanje spomina, motnje vrtoglavice (pogosto z navzeo);
- izguba sluha, tinitus;
- "zameglitev" vida, videz pred očmi, filamentov in "muh";
- vaskularna demenca (intelektualne motnje) na ozadju žilne ishemije.
3. Diskcirculatorna encefalopatija - poškodba možganskega tkiva zaradi počasi naraščajočih motenj v krvi.
4. miokardna distrofija (miokardna disfunkcija, ki ni povezana z vnetnimi in degenerativnimi procesi), vključno z mladostno obliko.
5. Bolezni perifernih posod, tromboflebitisa, tromboze.
6. Bronhialna astma.
7. Visoka utrujenost, fizična, živčna in duševna preobremenitev.
8. Nevrološke motnje v ozadju izčrpanosti živčnega sistema.
9Zmanjšana učinkovitost, splošno izčrpanost telesa.
10. Obdobje po hudih boleznih in operacijah za hitrejše izterjavo.
11. abstinenčni sindrom ("odtegnitveni sindrom") pri alkoholizmu in "lomu" zdravila. Meldonium pomaga odstraniti akutne nevrološke motnje, izboljša intracelularno presnovo, izboljša celoten ton in zmanjša tveganja takšnih patoloških dogodkov kot srčni infarkt in možgansko kap.
12. Žilne bolezni v mrežnici, vključno s porazom pri sladkorni bolezni, hipertenzija, distrofične patologije, hemofarmus (penetracija steklastega telesa z žilami), venska tromboza, krvavitve v steklasti, mrežnica.
Jasno je treba razumeti, da je zdravilo najučinkovitejše pri preprečevanju poslabšanja zgornjih pogojev in pri zdravljenju bolezni, ki so v akutni fazi, uporablja le kot pomoč.
Oblike sproščanja
Obstajajo dve medicinski obliki kapsul Meldonium - kapsule in injekcijska raztopina za vnos v mišico, veno ali para - retrobulbar (v vlakno okoli očesa).
V 1 ml raztopine je 100 mg meldonijaja, zato je v viali s 5 ml 500 mg terapevtske substance.V eni embalaži je nameščenih 5 ali 10 ampul.
Ena kapsula lahko vsebuje 250 ali 500 mg aktivne sestavine. Vsak pretisni omot vsebuje 10 kapsul. V enem pakiranju so običajno mehurji s skupnim številom kapsul 30 ali 60 kosov.
Farmakološko delovanje
Meldonij je strukturni analog encima gama-butyrobetaina, ki je prisoten v celicah.
Zahvaljujoč temu encimu se koncentracija karnitina v telesu zmanjša in se proces transporta maščobnih kislin v miokardne celice upočasni.
Takšna zamuda je še posebej pomembna pri pomanjkanju kisika. Z običajnim vnosom maščob v tkivo srca in pomanjkanjem kisikovih maščobnih kislin niso popolnoma oksidirani. Hkrati se kopičijo strupeni presnovni stranski produkti, zastrupljajo tkiva srca in blokirajo dostavo molekul ATP kisline v celice, ki je glavni dobavitelj energije za vse pomembne procese.
Z blokiranjem metabolizma maščob meldonij aktivira presnovo ogljikovih hidratov, v kateri se odvija intenzivnejša tvorba ATP molekul in manj povpraševanja po kisiku, kar omogoča preživetje celic med kisikom.Hkrati pa ima gama-butyrobetain sproščujoč in razširljiv učinek na posodo srca, možganov in perifernih ven in arterij.
Meldonij: navodila za uporabo
Funkcije aplikacije:
- Zdravilo ima tonski učinek na živčni sistem, zato je zaradi majhnega stimulirajočega učinka najbolje uporabiti zdravilo do 15 ur. Pri predpisovanju treh odmerkov je optimalno jemati zadnji odmerek, če je mogoče, do 17 ure, da ne moti nočnega spanca.
- Kapsule se pogoltnejo cele pred ali po obroku, sperejo s povprecnim volumnom vode.
- Odmerek, pogostost in trajanje uporabe določi le zdravnik ob upoštevanju določene bolezni in v skladu z navodili za uporabo zdravila.
- Povprečni odmerek, ki je najpogosteje predpisan za kronične postopke: Meldonijeve tablete jemljete v 2 kapsulah 250 mg 2 do 4-krat na dan, 500 mg 1 do 2-krat. Z injiciranjem raztopine - 1 - 2 ampula enkrat (0,5-1 g) ali 1 ampula - dvakrat na dan
- Standardno trajanje zdravljenja je do 14-20 dni z možnostjo ponavljajočega se tečaja v podobnem intervalu.
Standardni odmerki za določene vrste patologij
Angina v stabilni obliki, kronična miokardna disfunkcija: v kapsulah - trikrat na dan, 250 mg (prvih 4 dni), nato pa 30 do 60 dni, zdravilo pijete v istem odmerku, vendar le dvakrat na teden.
V primeru srčnega napada, nestabilne angine, je način uporabe drugačen, saj se v prvih 3-4 dneh injicirajo 1-2 ampule enkrat na dan (intramuskularno ali intravensko).
Motnja akutne motnje cirkulacije: 10 dni, enkrat dnevno, naredite 1 intravensko injekcijo (1 ampulo), nato pa 20 do 30 dni pijete kapsule (500-1000 mg na dan).
V kroničnem postopku jemljete intramuskularno injekcijo (500 mg) enkrat na dan (500 mg) ali 250 mg tablet trikrat na dan (3-4 tedne).
Odvzemni sindrom: v kapsulah - 4 krat 500 mg, v hudih primerih dvakrat na dan, so potrebni intravenski injekcije 500 mg (do 10 dni). Posebna pozornost zahteva stanje ledvic in jeter.
Vaskularne in distrofične patologije očesa: izključno v injekcijah 0,5 ml raztopine 10 dni.
Neželeni učinki in kontraindikacije
Zdravila je prepovedana:
- če je bolnik mlajši od 16 let, če ženska dojijo otroka ali pričakuje otroka (zaradi pomanjkanja raziskav);
- s povečanim intrakranialnim pritiskom;
- v nasprotju z odtekanjem krvi skozi žile;
- pri diagnosticiranju intrakranialnih novotvorb;
- če ima bolnik večjo nestrpnost pri meldoniju.
Pri kroničnih ledvičnih in jetrnih patologijah je zdravilo predpisano previdno in z rednim spremljanjem urina in krvnih preiskav.
Neželeni učinki, ki so v skladu z odmerki, med glavnimi niso pogosti:
- prekomerno izčrpanost, padec ali zvišanje krvnega tlaka,
- srčne palpitacije;
- šibkost, glavobol, omotica;
- neugodje v želodcu, belching, driska, plin.
Zelo redko se pojavijo alergijske reakcije, kot so izpuščaji, pruritus, bronhospazem ali angioedem. V krvi, na ozadju alergije, lahko odkrijete eozinofilijo - povečanje eozinofilov.
Analogi
Mildonat, Angiokardil, Vasomag, Idrinol, Kardionat, Midolat, Mildrokard (v Belorusiji), Melfor, Medauttern, Mildrakor (v Ukrajini), ki imajo enako aktivno sestavino in enako zdravilno učinkovino.
Analogi Meldonia - zdravila s podobnim učinkom ali delnim terapevtskim učinkom, vendar druge učinkovine: Metamax, Riboxin, Vazonat, Cefasel, Angiosil, Mexicor.
Zakaj je prepovedan Meldonium - Doping škandal
Meldonium je bil v januarju 2016 dodan v razred S4 prepovedanega seznama WADA kot hormona in metabolnega modulatorja. Po WADA to zdravilo, kot je insulin, modulira metabolne procese in izboljšuje rezultate športnikov na tekmovanjih. Zato je bilo prepovedano, da ga jemljete pred in med tekmovanji.
Ustvarjalec zdravila - biokemist Ivar Kalvins in drugi strokovnjaki verjamejo, da v resnici raziskave niso dokazale, da lahko meldonij poveča moč, hitrost ali vzdržljivost športnika med tekmovanjem. To ščiti samo srce in športne možgane ob preobremenitvah in pospešuje obnovo celičnih struktur.
To pomeni, da ni nobenih resničnih zdravstvenih razlogov za vključitev meldonija na seznam izdelkov za doping, njegova prepoved je nezakonita in bo privedla do povečane smrtnosti in invalidnosti med športniki.
Kombinacije zdravil
Uporablja se lahko vzporedno z zdravili proti aritmiji in angini pektoris, zdravil za redčenje krvi, antiagregacijskih sredstev, diuretike, bronhodilatatorjev. Previdnost v kombinaciji z zdravili, ki znižujejo krvni tlak, srčne glikozide, nitroglicerin, nifedipin, zaviralci alfa, povečujejo srce in možgane.
