Hipertenzija in s tem povezane poškodbe jeter, ledvic in možganov so bolečine našega časa. Število smrtnih primerov zaradi visokega krvnega tlaka precej presega stopnjo smrtnosti zaradi aidsa in je blizu tistim, ki so značilne za onkologijo. Eno od sredstev za boj proti hipertenziji je zaviralec ACE. Spodaj je opisan seznam zdravil v tej skupini in mehanizem njihovega delovanja.
ACE inhibitorji - kaj je to?
Ko govorimo o tem, kaj so zaviralci ACE, je nemogoče, da se ne spomnim, kako deluje sistem za vzdrževanje krvnega tlaka. Izvaja se uravnavanje krvnega tlaka v človeškem telesu, tudi prek angiotenzinskega sistema.
Slednja deluje tako:
- Angiotenzin I je sestavljen iz beta-globulinov plazme, zlasti iz angiotenzinogena, pod delovanjem encimov (renin). Ne vpliva na vaskularni tonus in ostane nevtralen.
- Angiotenzin I je izpostavljen encimu, ki pretvarja angiotenzin, - ACE.
- Ustvari se angiotenzin II - vazoaktivni peptid, ki lahko vpliva na ton žilne stene s stimulacijo receptorjev, občutljivih na angiotenzin.
- Pojavijo se vaskotresija.
- Pod delovanjem aktivnega angiotenzina se sprošča norepinephrine (povečuje vaskularni ton), aldosteron (spodbuja kopičenje natrija in kalijevih ionov) in antidiuretični hormon (pomaga povečati količino tekočine v krvnem obtoku).
- Če je zgornji postopek preveč intenziven, oseba razvije hipertenzijo. Krvni tlak lahko doseže kritične vrednosti. Glede na to se razvije hemoragični možganski kap, miokardni infarkt (nastanek mesta nekroze srca) in prizadenejo ledvični glomeruli.
Zgornji postopek, če je preveč intenziven in bolnik ima hipertenzijo, lahko upočasni. V ta namen se uporabljajo posebna zdravila - zaviralci ACE. Njihovo delovanje temelji na prenehanju sinteze encima, ki pretvarja angiotenzin, in prehodu angiotenzina I v angiotenzin II. Zgornji postopek je blokiran v začetni fazi. Prekomerno zožitev obrobnih plovil ni.
Opozorilo: obstajajo druge poti za nastanek angiotenzina II, ki ni povezana s encimom, ki spreminja angiotenzin.To v celoti ne blokira vazoaktivne snovi in zavira ACE inhibitorje le delno učinkovite pri boju proti hipertenziji.
Zadnji seznam zdravil
Priprave zadnje generacije se odlikujejo z dobro prenašanjem, zapletenim podaljšanim delovanjem, enostavnostjo uporabe in minimalnim številom kontraindikacij.
Te vključujejo:
- Fozinopril - Posebna značilnost zdravila je, da se izločanje pojavi tudi skozi ledvice in jetra. To zmanjša obremenitev obeh organov in omogoča uporabo zdravila za ledvično ali jetrno odpoved. To je predzdravilo v telesu preoblikuje v aktivni fosinoprilat. Imenuje ga 10 mg 1-krat na dan.
- Spirapril - se razlikuje po majhni pogosti pojavnosti neželenih učinkov in visoki učinkovitosti. Zdravilo je predpisano 6 mg, 1-krat na dan. Zdravljenje zaćetek ne sme biti prej kot 3 dni po prekinitvi diuretikov. Po potrebi lahko to navodilo zanemarimo. V tem primeru je treba bolnika spremljati prvih 6 ur po začetku zdravljenja. Visoko tveganje za ortostatske reakcije.
- Omapatrilat - Kompleksno zdravilo, ki hkrati blokira proizvodnjo ACE in nevtralne endopeptidaze - encima skupaj z angiotenzinom, ki sodeluje pri povečanju krvnega tlaka. Imenovani 1-krat na dan, je eden najboljših predstavnikov skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze.
Klasifikacija zdravil
Seznam zaviralcev ACE vključuje zdravila različnih skupin. Njihova razvrstitev poteka po kemijski strukturi, farmakoloških lastnostih in izvoru.
Na kemično strukturo drog so:
- sulfhidril (kaptopril);
- karboksialkil (enalapril);
- fosforil (fosinopril);
- hidroksamski (idrapril).
Opisana razvrstitev je pomembna le za strokovnjake, ki se ukvarjajo s temeljito študijo lastnosti zadevnih zdravil. Vadba zdravnika o prisotnosti v orodju kemične skupine ne prinaša konkretnih koristi. Od večjega praktičnega pomena je ločevanje zaviralcev ACE glede na farmakološke lastnosti:
| Razred I | Razred II Lipofilni predzdravila | Razred III | Razred IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II | II B | II C | |||
| Lipofilna zdravila | Renal odprava | Dva načina izločanja | Jetrna odprava | Hidrofilni izdelki | Dvojni zaviralci metaloproteaze |
| Captopril | Benazepril | Fozinopril | Spirapril | Lisinopril | Alatriopril |
Po izvoru so zaviralci ACE razdeljeni v naravne in sintetične. Prva generacija naravnih zdravil vključuje tiste, ki temeljijo na teprotisu, strup južnoameriške kače. Bili so strupeni, neučinkoviti in niso zelo razširjeni. Sintetični izdelki se uporabljajo povsod.
Konvencionalno jih je mogoče razdeliti na tri generacije:
- I generacija - kaptopril in druga zdravila, ki vsebujejo sulfhidrilno skupino.
- II generacija - sredstvo vrste karboksil, katerega seznam vključuje lizinopril, ramipril.
- III generacija - nova vrsta zdravil, ki vključujejo fosforilno skupino. Eden od znanih predstavnikov tretje generacije je fosinopril.
Treba je opozoriti, da generacija zdravila ne kaže vedno stopnje njegove učinkovitosti. Obstajajo primeri, ko je bolnikom s trajno hipertenzijo pomagala le zastarela zdravila. Novi dogodki niso imeli pričakovanega učinka.
Indikacije za uporabo
Zaviralci ACE imajo veliko farmakoloških učinkov in so predpisani bolnikom z naslednjo patologijo:
- hipertenzija katere koli vrste (prenove, maligne, odporne);
- kongestivno srčno popuščanje;
- diabetična nefropatija;
- kronični nefritis;
- miokardni infarkt;
- preprečevanje ponavljajoče nekroze srca.
Pri predpisovanju kaptoprila in njegovih analogov lahko bolniki z ustreznimi boleznimi dosežejo takšne učinke, kot zmanjšanje bremena srca, izboljšanje krvnega obtoka v pljučnem krogu in olajšanje dihanja, zmanjšanje krvnega tlaka, zmanjšanje odpornosti ledvičnih posod. Poleg tega se zaviralci ACE uporabljajo skupaj z nitrati za povečanje učinka slednjih.
Možni neželeni učinki
Večina sintetičnih drog, ki spadajo v to skupino, dobro prenašajo. Neželeni učinki so redki in skoraj vedno povezani s presežnimi terapevtskimi odmerki ali krvavitvijo zdravila.
V tem primeru bolniki doživljajo naslednje reakcije:
- tahiaritmija;
- glavobol;
- izguba apetita;
- motnje okusa;
- suh kašelj;
- slabost;
- driska;
- mišični krči;
- bruhanje.
Morda je prišlo do razvoja alergijskih reakcij na vrsti urtikarije. V redkih primerih so bolniki opazili angioedem, vključno s podaljšanjem do dihalnih poti. Da bi preprečili situacije, ki pomenijo tveganje za življenje bolnika, se prvi in drugi vnos tabletke priporoča v prisotnosti zdravnika ali povprečnega zdravstvenega delavca.
Sodobna zdravila, ki blokirajo proizvodnjo ACE, je težko pripisati eni farmakološki skupini. Večina novih izdelkov, ki vstopajo na trg, imajo kompleksen učinek in nemudoma vplivajo na več mehanizmov za zvišanje krvnega tlaka.
Kaj je bolje: sartani ali zaviralci ACE?
Bolniki, ki trpijo zaradi hipertenzije, pogosto vprašajo svojega zdravnika, ali je bolje, Sartans ali zaviralci ACE. Da bi odgovorili na to, je treba vedeti, kakšne so značilnosti delovanja obeh farmakoloških skupin. Kot že omenjeno, zaviralci delujejo izključno na encimu, ki pretvarja angiotenzin, kar preprečuje nastanek angiotenzina II od angiotenzina I.
Sinteza vazoaktivnih snovi se ne pojavlja le pod delovanjem ACE.Komponente sodelujejo pri njeni nastajanju, ni mogoče popolnoma ustaviti proizvodnje katere po farmakološki metodi. To je posledica potrebe, da ne blokirate APF, temveč neposredno receptorje, ki so občutljivi na delovanje angiotenzina, kar je učinek sartanov - relativno nova farmakološka skupina, ki vključuje snovi, kot so telmisartan, losartan, valsartan.
Na vprašanje, ki je bilo postavljeno na začetku tega poglavja, je treba reči: Sartani so sodobna zdravila, ki so zelo učinkovita in se lahko soočijo z najhujšimi oblikami hipertenzije. V vseh pogledih so v primerjavi s preizkušenimi, a vse bolj zastarelimi, zaviralci ACE druge generacije. Le kompleksna zdravila lahko tekmujejo s Sartansom, katerih delovanje ni omejeno na prenehanje proizvodnje encima, ki pretvarja angiotenzin.
Opomba: pomanjkljivost Sartanov je njihov relativno visok strošek. Na primer, cena pakiranja telmisartana v velemestnih lekarnah je 260-300 rubljev. Pakiranje enalaprila je mogoče kupiti za 25-30 rubljev.
Zaviralci ACE so odlična orodja, ki združujejo visoko učinkovitost in dostopnost do vseh segmentov prebivalstva. Sodobna zdravila te skupine niso več omejena na blokiranje encima, ki pretvarja angiotenzin. Razvijalci nenehno izboljšujejo učinkovitost zdravil z dodajanjem novih farmakoloških lastnosti. Živahen primer tega je tretja generacija zapletenih zdravil. Delo na izboljšanju anti-hipertenzivnih zdravil se ne ustavi. Zato lahko bolniki računajo na nastanek vedno več novih zdravil, za katere je značilna visoka učinkovitost, razpoložljivost in majhno število neželenih učinkov.
